Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, примерно 700 тыс. человек ежегодно умирают вследствие низкой эффективности антибиотиков. Как следует из обзора по устойчивости к противомикробным препаратам, представленного британскими экспертами, при сохранении сегодняшних тенденций к 2050 г. антибиотикорезистентность грозит гибелью 10 млн. человек в год.
Чешские ученые из лаборатории BIOCEV предложили новый способ производства более действенных антибиотиков под названием CELIN и ODCELIN. Результативность такой терапии в несколько раз превышает эффективность ныне доступных антибиотических препаратов. Некоторые из этих препаратов способны справиться с малярией, стрептококковой и стафиликокковой инфекциями. Новые активные химические соединения запатентованы, продолжается их разработка. Выделение нового продуцента, то есть бактерии, созидающей антибиотик, дело трудоемкое. При этом в конце данного процесса ученых зачастую ожидало разочарование: исследователи во всем мире многократно выделяли одни и те же антибиотики. Натолкнуться на новый антибиотик с течением времени удается все реже и реже. Это подтверждает и глава лаборатории “Структура и функция природных соединений” BIOCEV Иржи Яната:
“Выделение более эффективных лекарственных веществ из уже известных соединений в последние годы стало редкостью, а нам это удалось. Нас вдохновило то, каким образом созидает природа. Она, упрощенно говоря, строит химические соединения из кубиков или кирпичиков, которые мы переложили в несколько другом порядке. Мы надеемся, что в итоге научим эти микроорганизмы производить более эффективные исходные соединения”.
Новое открытие обусловлено не только продолжительным процессом работы и наблюдательностью ученых, но и частично случайностью. Как сообщил Иржи Яната, группа чешских ученых подготовила список 150 гибридных химических соединений, который был подготовлен к публикации. “Однако научные оппоненты в ходе подготовки рецензии статьи потребовали от нас предоставления характеристик биологической активности данных видов. Мы решили взять образцы из этой большой группы, которые возникли исключительно путем естественного скрещения, без каких-либо химических модификаций. Так что своим открытием мы обязаны также счастливой случайности”.
Суть разработки новых антибиотиков, к которой прибегли чешские ученые, состоит в комбинации целестицетина и линкомицина.
“Это природные соединения, продуцентом которых являются почвенные микроорганизмы, оказывающие непосредственное влияние на образование почвы. Они известны ученым с 1960-х годов, однако на протяжении десятилетий никому и в голову не приходило комбинировать именно эти соединения. Возможно, это объясняется тем, что линкомицин, будучи прежде всего бактериостатическим антибиотиком, является самым действенным препаратом в своей категории. Еще более эффективной является модифицированная форма линкомицина, клиндамицин, активно используемый в медицине, а вот эффективность целестицетина, наоборот, невысока. Мы также не располагали информацией о биосинтезе этих веществ. Лишь в последние годы мы начали управлять процессом их биосинтеза и смогли подступиться к процессу производства новых химических соединений”, – поясняет Яната. По его словам, ученым предстоит еще года два, прежде чем тестирование нового препарата станет возможным в клинической практике.
“Следует подчеркнуть, что речь идет об исключительном открытии. За последние 10-15 лет список новых антибиотических препаратов пополнился очень незначительно, поэтому здесь мы имеем дело если не с сенсацией, то во всяком случае с выдающимся достижением. С чем можно поздравить авторов открытия”, – отметил исполнительный директор Академии Drug Agency Йозеф Сухопар. Он напомнил, что фармацевтические компании в последние годы занимались прежде всего разработкой антивиротиков, препаратов против вирусных заболеваний, а антибиотики оказались в роли Золушки. (gmpnews/Химия Украины и мира)